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蔓荆子黄素479914Vitexic [复制链接]

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蔓荆子*素是从马鞭草科植物单叶蔓荆VitextrifoliaL.var.simplicifoliaCham.的果实当中提取而来的*色粉末。仅供科研、实验室使用,不得用于注射、食用或其他用途。

蔓荆子*素参数详情

蔓荆子*素紫花牡荆素VitexicarpinCasticine-91-4C19H18O.34高效液相色谱法HPLC≥98%10mg20mgmgmg1g液相(HPLC)质谱(Mass)核磁(NMR)本品用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等1.44g/cm.7CatmmHg1.~℃.159107...0±1.9mmHgat25°C1.*色粉末*酮醇马鞭草科植物单叶蔓荆VitextrifoliaL.var.simplicifoliaCham.的果实2-8°C,避光保存、低温下保存溶于丙酮色谱条件:以甲醇-0.4%磷酸溶液(60:40)为流动相,检测波长nm,(仅供参考)蔓荆子*素具有疏散风热、清利头目、止痛的功效。蔓荆子*素临床上用于治疗风热、感冒头痛、偏头痛等症本品应在低温下保存,长时间在暴露在空气中,含量会有所降低。

蔓荆子*素结构式

蔓荆子*素参考文献

[1].KobayakawaJ,etal.G2-Marrestandantimitoticactivitymediatedbycasticin,aflavonoidisolatedfromViticisFructus(VitexrotundifoliaLinnefil.).CancerLett.May10;(1):59-64.

[2].ZhouL,etal.CasticinattenuatesliverfibrosisandhepaticstellatecellactivationbyblockingTGF-β/Smadsignalingpathway.Oncotarget.Apr27;8(34):-.

[3].LeeJH,etal.Casticininhibitsgrowthandenhancesionizingradiation-inducedapoptosisthroughthesuppressionofSTAT3signalingcascade.JCellBiochem.Dec5.

O=C1C(OC)=C(C2=CC=C(OC)C(O)=C2)OC3=CC(OC)=C(OC)C(O)=C13

蔓荆子*素生物活性

蔓荆子*素具有抗有丝分裂和抗炎活性。蔓荆子*素能够抑制STAT3的活化。

蔓荆子*素(0.2-1.0μM)剂量依赖性地抑制KB细胞的增殖,在第3天IC50为0.23μM,而对3T3SwissAlbino和TIG-细胞没有显着抑制作用。蔓荆子*素(0.6μM)改变纺锤体形态,部分有丝分裂纺锤体破坏或纺锤体紊乱。蔓荆子*素(0-40μM)剂量依赖性地抑制LX2细胞的增殖。蔓荆子*素(40μM)抑制L02细胞增殖并诱导细胞凋亡。通过评估TGF-β,胶原α1(I),MMP-2,MMP-9,TIMP-1和TIMP-2的mRNA水平,蔓荆子*素抑制TGF-β1对LX2细胞ECM沉积的纤维化作用。

蔓荆子*素(0-8μM)降低了-O,YD-8和HN-9细胞的活力,但对正常HEL细胞没有显着影响。蔓荆子*素(5μM)增加裂解caspase-3和PPAR,降低B细胞淋巴瘤-特大型(Bcl-xl),Bcl-2,IAP-1/-2,血管内皮生长因子(VEGF),基质的水平-O,YD-8和HN-9细胞中的金属肽酶9(MMP-9)和环氧合酶2(COX-2)蛋白。蔓荆子*素(5μM)也促进凋亡细胞死亡,抑制肿瘤细胞中的组成型活性STAT3,通过改变上游STAT3调节剂的活性调节STAT3活化,并消除IL-6诱导的STAT3活化。

蔓荆子*素(20mg/kg,po)对CCl4和BDL诱导的肝损伤小鼠的肝脏有*性作用。蔓荆子*素在体内减弱由CCl4或BDL诱导的肝纤维化。蔓荆子*素通过阻断体内TGF-β/Smad信号传导抑制HSC活化和胶原基质表达。

将LX-2细胞或L02细胞以每孔5×个细胞的密度接种在96孔板中,并在含有血清的生长培养基中用蔓荆子*素(0-40μM)处理48小时。使用CCK-8测定试剂盒测定细胞增殖。

小鼠将体重为20-30g的6-8周龄的雄性小鼠保持在温度受控的房间中,其具有交替的12小时黑暗和光照循环。将总共32只小鼠随机分成4组,每组8只动物:对照,蔓荆子*素,CCl4和CCl4+蔓荆子*素为了诱导肝纤维化,将溶解在橄榄油(20%)中的CCl4腹膜内注射到CCl4和CCl4+蔓荆子*素组中的小鼠(1.0mL/kg体重)中,每周两次,持续六周。对照组和蔓荆子*素组小鼠注射等量的橄榄油。将蔓荆子*素溶于0.25%Tween-80中。用CCl4或橄榄油处理6周后,蔓荆子*素组和CCl4+蔓荆子*素组小鼠每天通过胃管灌胃接受蔓荆子*素(20mg/kg)两周,其他两组给予0.25%的当量体积吐温80。在8周干预期后,在3%戊巴比妥钠麻醉(40mg/kgip)下对小鼠进行安乐死,并收集来自所有动物的肝脏和血液。

蔓荆子ViticisFructus

蔓荆实(《本经》),荆子(《本草经集注》),万荆子(《浙江中药手册》),蔓青子(《中药材手册》)。

单叶蔓荆果实和叶含挥发油,主要成分为莰烯和蒎烯,并含有微量生物碱和维生素A;果实中尚含牡荆子*酮,即紫花牡荆素。

本品呈球形,直接4~6mm。表面灰黑色或黑褐色,被灰白色粉霜状茸毛,有纵向浅沟4条,顶端微凹,基部有灰白色宿萼及短果梗,萼长为果实的1/3~2/3,5齿裂,其中2裂较深,密被茸毛。体轻,质坚韧,不易破碎,横切面可见4室,每室有种子1枚。气特异而芳香,味淡,微辛。

蔓荆子药材鉴别

《中国药典》版第一部

取本品粉末5g,加石油醚(60~90℃)50ml,加热回流2h,放冷,弃去石油醚液,药渣挥干,加丙酮80ml,加热回流1.5h,滤过,滤液蒸干,残渣用甲醇2ml使溶解,作为供试品溶液。另取蔓荆子*素对照品,加甲醇制成1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则)试验,吸取供上述两种溶液各5μl,分别点于同一1%氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上,以环己烷-乙酸乙酯-甲醇(3:2:0.2)为展开剂,展开,取出,晾干。喷以10%三氯化铝乙醇溶液。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

往期回顾

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